英文药名：Forxiga Tablets（Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate） 中文药名：达格列净片 生产厂家：阿斯利康/小野药品 フォシーガ錠5mg／フォシーガ錠10mg 治疗类别名称 -选择性SGLT2抑制剂- 2型糖尿病治疗药物 批准上市日期：2014年5月 欧文商標名 Forxiga Tablets 一般名：ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate）（JAN） 化学名：(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol mono-(2S)-propane-1,2-diolate monohydrate 構造式：   分子式：C21H25ClO6・C3H8O2・H2O 分子量：502.98 分配係数：2.45（pH7.4、1-オクタノール／水） 性状： 本产品为白色的粉末淡黄白色。它是易溶于乙醇N，N - 二甲基乙酰胺，甲醇（95），并稍微溶于乙腈中，微溶于水。 操作注意事项 除去从PTP板或瓶，并避免高温和高湿度后。 适应证和用途 FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。 使用限制：不为1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。 剂量和给药方法 （1）推荐起始剂量是5mg每天1次，早晨服用，有或无食物。 （2）在耐受FARXIGA需要附加血糖控制患者中剂量可增加至10mg每天1次。 （3）开始FARXIGA前评估肾功能。如eGFR低于60mL/min/1.73m2不要开始FARXIGA。 （4）终止FARXIGA如eGFR下降持续低于60mL/min/1.73m2。 药效药理 1. 作用机序 钠葡萄糖共转运（SGLT）2在肾小管中特异性表达，负责在近端小管29）的葡萄糖的重吸收的主要转运蛋白。 dapagliflozin的是SGLT230）的竞争性和可逆性选择性抑制剂。 dapagliflozin的抑制葡萄糖在肾脏的重吸收，促进尿葡萄糖排泄，改善空腹和餐后血糖控制。 2. 对SGLT2抑制作用 在体外研究，达帕格列净是选择性地抑制人SGLT2（Ki值：0.55nM），选择性是SGLT1（Ki值：810纳米）中的约1400倍中比较高。SGLT1除了肾小管是转运负责存在于肠道的葡萄糖吸收的主要。 3. 尿葡萄糖排泄促进作用和降血糖作用 在测试中遗传的糖尿病模型的ZDF大鼠达帕格列净的单剂量口服，降低血浆葡萄糖浓度的增加尿葡萄糖排泄了观察。 此外，测试施用15天重复口服和是每天8和施用给药的第14天达帕格列净在ZDF大鼠，下15天的给药空腹尿糖排泄以剂量依赖性方式增加，空腹下的低和食品血浆葡萄糖浓度以剂量依赖性方式减少了。 在第一阶段重复打算用于2型糖尿病患者日语时的达帕格列净10毫克给药剂量研究1）中，累积的尿葡萄糖排泄到剂量1和14天增加了给药后24小时， OGTT给药13天后AUC0-4h血糖水平降低。 包装规格 片 5mg：[PTP]100片（10片×10），140片（14片×10），500片（10片×50） 5mg：瓶装]500粒 10mg：[PTP]100片（10片×10），140片（14片×10） 制造厂商 阿斯利康有限公司[联盟]小野制药 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969019F1027_2_05/ 阿斯利康Forxiga在日本获批用于2型糖尿病 日本厚生劳动省5月24日批准阿斯利康公司Forxiga(达格列净，SGLT-2抑制剂)5，10mg片剂用于治疗2型糖尿病。Forxiga在2012年11月被EMA批准成为全球首个上市的SGLT-2抑制剂，也是FDA继强生Invokan(canagliflozin，2013/3/29)之后批准的第2个SGLT-2抑制剂。