新口服蛋白酶体抑制剂：NINLARO capsules（Ixazomib Citrate）可为先前至少用过一种药物的多发性骨髓瘤患者提供新的选择

ニンラーロカプセル2.3mg／ニンラーロカプセル3mg／ニンラーロカプセル4mg

药物分类名称
抗肿瘤剂（蛋白酶体抑制剂）
商標名
NINLARO capsules 2.3mg
NINLARO capsules 3mg
NINLARO capsules 4mg
化学構造式

一般名
イキサゾミブクエン酸エステル（Ixazomib Citrate）〔JAN〕
化学名
2,2'-｛2-［（1R）-1-（｛［（2,5-Dichlorobenzoyl）amino］acetyl｝amino）-3-methylbutyl］-5-oxo-1,3,2-dioxaborolane- 4,4-diyl｝diacetic acid
分子式
C20H23BCl2N2O9
分子量
517.12
融点
231℃（分解）
性状
Ixazosomib柠檬酸酯是一种白色到几乎白色的粉末。 它溶于二甲基亚砜，微溶于四氢呋喃，极不溶于乙腈或乙酸乙酯。
审批条件
制定药品风险管理计划并适当执行。
2.由于在日本的临床试验数量非常有限，所以通过对所有病例进行使用情况调查，直到一定数量病例的数据在制造和销售之后积累， 除了掌握使用这种药物的患者的背景资料之外，还应尽快收集这种药物的安全性和有效性数据，并采取必要的措施来正确使用这种药物。
药效药理
1.作用机制
Ixazomib与20S蛋白酶体的β5亚基结合，被认为能诱导肿瘤细胞的凋亡，并通过抑制胰凝乳蛋白酶样活性来抑制肿瘤生长。
2.抗肿瘤作用
(1) （MM.1S，NCI-H929，RPMI-8226等）和源自MM患者（体外）的MM细胞在人多发性骨髓瘤（MM）衍生的细胞系中的表达。
(2) 在皮下移植MM.1S细胞系的小鼠中，其显示肿瘤生长抑制作用（体内）。
适应病症
复发性或难治性多发性骨髓瘤
用法与用量
与来那度胺和地塞米松联合应用，一般每天1次，每日1次，每日1次，连用3周（第1,8和15天），每天1次，空腹1次，连续13天（16-第28天）。 重复给药4周为一个周期。 另外，根据患者的状况来减轻体重。
包装规格
胶囊1粒包装/盒
3mg×1盒

4mg×1盒

2.3mg×1盒

制造商
武田制药有限公司
提示：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291049M1024_1_01/
NINLARO (ixazomib)胶囊
NINLARO (ixazomib)是首个也是唯一的口服蛋白酶体抑制剂，其适应症是联合lenalidomide和dexamethasone用于治疗先前至少用过一种药物的多发性骨髓瘤患者。NINLARO每周一次口服，分别在28天周期的第1、8、15、28天给药。NINLARO目前正在欧洲药品管理局(EMA)审核中，并已获得人用药品委员会(CHMP)的加快评审。2014年，NINLARO还被美国FDA认可为用于复发或难治全身性轻链(AL)淀粉样变（一种相关的超级孤儿病）的突破性治疗药物。