英文药名：SIRTURO Tablets（Bedaquiline Fumarate） 中文药名：酸盐富马贝达喹啉片 生产厂家：日本杨森制药 サチュロ錠100mg 双芳基喹啉类抗结核药Sirturo(Bedaquiline Fumarate 酸盐富马贝达喹啉片 サチュロ錠100mg)——为全球第一种治疗耐多药结核病的药物 药物分类名称 结核病化疗药物 批准日期：2012年12月 商標名 SIRTURO Tablets 一般名 ベダキリンフマル酸塩（JAN） Bedaquiline Fumarate（JAN） 化学名 （1R,2S）-1-（6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl）-4-（dimethylamino）-2-（naphthalen-1-yl）-1-phenylbutan-2-ol monofumarate 分子式 C32H31BrN2O2・C4H4O4 分子量 671.58 化学構造式 性状 白色粉末 可溶性 水0.007（g/100mL） 乙醇2.4（g/100mL） 2-丙醇0.64（g/100mL） 甲醇14（g/100mL） 乙腈0.38（g / 100mL） 熔点 210°C（分解） 处理注意事项 将其放在儿童接触不到的地方。 对于遮光，请在取用前从PTP表中取下。 审批条件 制定药品风险管理计划并适当执行。 2.由于日本的管理经验非常有限，通过在制造和销售后的一段时间内对所有病例进行使用结果调查，掌握了使用该药物的患者的背景信息， 尽快收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施正确使用该药物。 药物药理学 1.行动机制 该药抑制结核分枝杆菌的ATP合酶并显示出抗菌活性。 2.抗菌作用 （1）体外抗菌活性 该药对包括耐多药结核杆菌和超耐药结核菌在内的分支杆菌具有抗菌活性。 （2）体内抗菌活性 该产品显示了对抗使用结核分枝杆菌的小鼠感染模型的感染的保护作用。 3.抵抗机制 结核分枝杆菌对这种药物的耐药机制是ATP合酶基因atpE和药物释放泵MmpS5-MmpL5的调控基因Rv 0678的突变。 适应病症 <适应性真菌种类> 对这种药物敏感的结核分枝杆菌 <适应症> 耐多药肺结核 用法与用量 通常，成人每天一次口服VEDAQUELIN 400mg，服用后立即服用2周。 此后，在3周后，每周3次给予200mg维达克林一次，在饭后立即口服48小时或更多。 施用时务必与其他抗结核药物一起使用。 临床结果 1.国内临床试验（II期试验：TBC 2001试验） 在日本耐多药肺结核患者（6例）中，除用于治疗肺结核的药物之外，400mg该药物400mg每天一次给药2周，并且此后每周三次给药200mg，此后22周 （效力分析对象实例：4位患者服用此药物）。 痰培养阴性的时间为14天或15天（MGIT和Ogawa培养基），24周时痰培养阴性率为100％（4/4例，MGIT和Ogawa培养基）。 2.海外临床试验（II期研究：C208研究阶段2） 对耐多药肺结核患者进行了安慰剂对照的随机双盲平行组比较研究。 TB药物（卡那霉素，氧氟沙星，ethionamide药物，吡嗪酰胺和环丝氨酸/特立齐酮）加入每日一次安慰剂或这种药物400毫克和管理（管理2周后开始），以及随后22周的安慰剂或药物200毫克我们每周服用3次（疗效分析实例：主要药物组66例，安慰剂组66例）。时间痰培养消极主要终点（中值）为药物组83天组和安慰剂组125天有统计学差异显著观察到[试验现场和肺气穴（95％CI）：2.44（1.57; 3.80），p <0.0001]作为协变量。另外，24周时的痰培养阴性率为本药组的78.8％（52/66个受试者）和安慰剂组的57.6％（66例中的38个）。 另外，QTcF间期的延长被确认，第一周的变化平均值为9.9ms，安慰剂为3.5ms。使用该药24周治疗期间QTcF间期的最大平均增加为15.7ms（18周）。安慰剂组QTcF间期最大平均增加6.2 ms（18周）。 3.海外临床研究（II期研究：C209试验） 除肺结核治疗药物外，耐多药肺结核患者（包括耐多药耐药肺结核患者）每天用400 mg该药物治疗2周，然后每周200 mg该药22 （功效分析实例：205例患者使用该药物）。 以痰培养阴性为主要终点的时间（中位数）为57天，24周时痰培养阴性率为79.5％（163/205例）。 包装规格 100毫克：6片（6片x 1） 制造商 杨森制药有限公司 提示：以上中文资料不够完整，使用者以原说明书为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/62220A0F1025_1_02/