【简述】 赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小,很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿,适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。 【赛乐特药理作用】 赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明，赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体（D2）、5-HT1受体和组胺（H1）受体几乎没有亲和性。 吸收/分布/消除 口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中，其清除半衰期通常是24小时，赛乐特经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活性。 【赛乐特临床疗效】 赛乐特临床应用于各种类型的抑郁症 【赛乐特不良反应】 赛乐特的不良反应较少，可见轻度口干、恶心、厌食、便秘，头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见，通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状（如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊）也有报道。 【其它】 性   状：本品为白色椭圆形，双面凸起的薄膜包衣片。 用法与用量 一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应，可以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似，需逐渐减量。不宜骤停。 儿童：因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。 老年：老人服用赛乐特后，其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg，以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增，最大剂量每日不宜超过40mg。 肾/肝功损害：由于严重肾功能损害（肌酐清除率<30ml/分）或严重肝损害的病人，服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。 禁忌症：赛乐特过敏者禁用 注意事项 心脏：对血压、心律、心电图无显著影响。心脏病患者应在医生指导下服用。 癫痫：与其它精神药物一样，癫痫患者慎用。 抽搐发作：使用赛乐特治疗过程中抽搐的发病率<0.1%抽搐发作的病人应停止用药。 电休克疗法：目前尚无有关和电休克联合治疗的临床经验。 单氨氧化酶抑制剂合用。服用赛乐特前后两周内不能使用单氨氧化酶抑制剂。在停用单氨氧化酶抑制剂两周后，开始服用赛乐特时应慎重，剂量应逐渐增加。 躁狂：与所有的抗抑郁药物一样，有躁狂病史的患者要慎重使用。 驾驶/操纵机器：临床证明，服用赛乐特后，对认知功能或精神活动没有影响。然而与所有精神类药物一样，病人在架车或操纵机器时，应小心谨慎。 妊娠和哺乳期：虽然，动物研究表明，帕罗西汀无任何致畸形，也无胚胎毒性，但妊娠期用赛乐特安全性商未确定，因此妊娠期或哺乳妇女不宜服用赛乐特，除非医生认为利大于弊时方可使用。 服药过量：临床资料表明，赛乐特有较大的安全范围。曾有单独服用赛乐特1500mg或与其它药物合用（包括酒精）的报道。过量服用赛乐特后可出现恶心、呕吐、震颤、瞳也散大、口干、烦躁、出汗和嗜睡，但无昏迷或惊厥。无特殊的解毒药，可按其它抗抑郁药物过量的常规方法治疗。早期服用活性碳能延缓赛乐特的吸收。 相互作用 赛乐特的吸收和药物代动力学特点，不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样，赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用，造成\"血清素综合症\"，表现为燥动、不宁及胃肠道症状，包括腹泻。 肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂，可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时，应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时，则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应（疗效及安全性）而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害，但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明，与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。动物研究表明，与其它的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用。锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道，但临床经验不多，当赛乐特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和，会降低赛乐特的血浓度，增加不良反应的发生。赛乐特与其它抗惊厥药物合用时，也可增加不良反应的发生。 基础研究数据表明，赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用，使得在凝血酶原时间不变的情况下，导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样，赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶，从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高，其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有：某些三环类抗抑郁药（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪），酚噻嗪粉抗抑郁药（如：奋乃近、甲硫达嗪），和1c型抗心律失常药（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨） 贮藏：避光。密闭，在干燥处保存。