克毒星 片剂
Keduxing
制造商
丽珠集团丽珠制药厂
代理商
丽珠医药营销有限公司
性状
本药的化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤,分子量为225.21。本品为白色片。
药理作用
本药是一种抗核酸生物合成类抗病毒药,对单纯疱疹病毒I型和II型,水痘带状疱疹病毒有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞毒性很低。在单纯疱疹病毒感染细胞内,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,由疱疹病毒特有的胸苷激酶催化磷酸化变成单磷酸无环鸟苷(ACV-MP),继而在宿主细胞酶的催化下依次转变成二磷酸无环鸟苷(ACV-DP)和三磷酸无环鸟苷(ACP-TP)。ACV-TP与疱疹病毒DNA聚合酶结合,抑制聚合酶活性,从而抑制病毒DNA的合成,阻制病毒复制。另一方面,ACV-TP能作为DNA聚合酶的底物掺入DNA片段,因无环鸟苷缺乏3-羟基末端,而使病毒DNA链合成中断,从而抑制病毒的复制。
药代动力学
口服的生物利用度为15-30%,血浆达峰时间为1.5-2.5小时,多剂量给药平均1-2天达稳态。在体内可分布于全身组织,中央室表观分布容积为21 L/1.73 m2,肾组织中浓度最高,超过血浆浓度10倍,脑脊髓组织中最低,只有血浆浓度的25-75%。与人体血浆蛋白结合率平均为15.4%。药物主要以原型经肾排泄,仅有少量转化为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤。血浆消除半衰期为2-3小时,肾功能明显不良者半衰期延长。粪便排泄少于2%,仅有微量经呼吸道排出,在体内无积蓄现象。
适应症
用法用量
200 mg/次,每3小时口服一次,5次/日,连续口服5-7天。
不良反应
皮肤瘙痒、皮疹、头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲不振、口渴、白细胞下降,蛋白尿及尿素氮轻度升高。
禁忌症
对本药过敏者及孕妇禁用。
注意事项
肝肾功能不全者、小儿及哺乳期妇女慎用,服用期间应大量饮水。本品不宜长期服用,以免引起月经紊乱或精子减少。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期妇女慎用。
贮藏/有效期
密闭保存,有效期3年。