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新型芳香化酶抑制剂依西美坦分析

2010-06-29 00:05:48  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:237  文字大小:【】【】【
简介: 依西美坦(Exemestane)是第三代芳香化酶抑制剂,临床上主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,它可以与芳香化酶的底物结合位点不可逆地结合,使芳香化酶失活,从而降低血浆中雌激素水平。 药理作用 ...

 依西美坦(Exemestane)是第三代芳香化酶抑制剂,临床上主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,它可以与芳香化酶的底物结合位点不可逆地结合,使芳香化酶失活,从而降低血浆中雌激素水平。

    药理作用:
    在动物体外及体内实验中,本品都显示强大而专一的芳香化酶的抑制作用。在共存培养中,本品可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争,与芳香化酶结合,其表观抑制常数为4.3纳摩尔/升,抑制作用是氨鲁米特者的150倍。在不加底物的预培养中,本品与人的芳香化酶呈不可逆结合,从而使酶丧失活性。本品达到50%抑制所需时间为15.1分钟,所需浓度为66.5纳摩尔/升。

    药代动力学:

    一项对健康绝经后妇女(部分有乳腺癌史)进行的药动学研究显示,其两种制剂(薄膜衣片和硬胶囊剂)的吸收速率和吸收程度相近,具有生物等效性。本品口服吸收迅速,其Tmax为1~2小时。饭后服用25毫克,Cmax为17.7纳克/升。按1,2.5,5,10毫克/天多剂量服药时,Cmax分别为0.83,2.18,7.29和11.04纳克/升,呈剂量依赖性。T1/2为24小时。饭后单次口服本品25毫克,药时曲线下面积(AUC)为41纳克/小时/升。当按1,2.5,5,10毫克/天多剂量服药时,其AUC0~24值分别为2.3,6.02,15.24和29.98纳克/小时/升,显示在治疗剂量范围内具有线性药动学性质。然而单次给药超过治疗剂量时,也会出现非线性药动学现象。食物可加速依西美坦的吸收。

    临床应用评价:

    一项双盲、多中心、随机的Ⅲ期临床试验,以甲地孕酮为对照药,纳入769例患者均为他莫昔芬治疗无效或治后复发的绝经后妇女乳腺癌患者。治疗组366例,口服本品25毫克/天;对照组403例,口服甲地孕酮40毫克,每天四次。结果表明,治疗组总有效率为15.0%,而对照组为12.4%。其平均生存时间明显大于甲地孕酮,甲地孕酮为123.4个星期(P=0.039),而此时本品尚未达到平均生存时间。平均有效持续时间有显著差异,治疗组60.1周,对照组49.1周,P=0.025。经过本品治疗的患者,其肿瘤再度恶化的时间晚于甲地孕酮治疗的患者(20.3周对16.6周,P=0.037),治疗失败的时间较甲地孕酮组晚(16.3周对15.7周)。依西美坦作为绝经后妇女晚期乳腺癌的二线治疗药物,疗效优于甲地孕酮。

    不良反应:

    主要有轻中度恶心、面部潮红、眩晕、多汗和头痛(5%);失眠、皮疹、全身及腹部疼痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、双足浮肿、便秘、消化不良及体重改变(2%)。严重不良反应较少见,优于甲地孕酮

编号
药品名称
通用名
产地
规格
单位
参考价
7796 阿诺新 依西美坦片 Pharmacia Italia S.p.A. 25mg*30片 1773
7797 依斯坦 依西美坦片 海南通用同盟药业有限公司 25mg*10片 188
7798 优可依 依西美坦片 北京清华紫光制药厂 25mg*30片 541.00

责任编辑:admin


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