诺雷得(Goserelinsustained-Release Depol for SubcutaneousI njecti0n)是促黄体生成素释放激素的一种类似物。它是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物,含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6mg戈舍瑞林),散布在可生物降解的乳酸乙醇酸交酯共聚物中,供注射器单一剂量给药。
1 药理作用 本药是一种合成的促黄体生成隶释放激素的类似物,长期使用可抑制脑垂体的促黄体生成素的分泌,从而使男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。初期用药时“诺雷得”同其它LHRH激动剂一样,可暂时增加男性血清睾酮和女性血清雌二醇的浓度。
2 临床应用 2.1 前列腺癌 诺雷得适用于可用激素治疗的前列腺癌,成人3.6 mg的注射埋植剂。每28日1次,作腹前壁皮下注射,定期检测PSA 值,根据PSA 值,确定用药次数。 2.2 乳腺癌 诺雷得适用于可用激素治疗的绝经前期妇女的乳腺癌。 2.3 子宫内膜异位症 诺雷得能缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目,此种病人的疗程为6个月。
3 注射方法 以酒精消毒脐上下5 cm,左右10 cm范围内(除外脐周1 cm)的皮肤部位。必要时可局麻;按箭头指示打开包装取出注射 针,切勿拉开红色夹卡,检查透明窗内的药物;小心沿箭头向外拉除红色夹卡,注意一定避免压出药物,取下针套;正确的注射方法是捏起肚皮,形成皱折,一手持针,呈30~40度角,用皮下注射方法进针(不要排气);进针后沿针管方向完全推出药物,然后在注射部位覆盖纱布,注射当日不沐浴。
4 不良反应 曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗既可恢复。偶见皮下注射部位轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬 结 前列腺病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫 女性病人可见潮红、出汗及性欲减退。一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾有阴道干燥及乳房体积改变报道。乳房癌的病人用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。
5 注意事项 对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人,“诺雷得”应慎用,而且在治疗的第1个月期间应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾脏损伤并恶化,则应给予适当治疗。妇女使用可能引起骨密度降低。对已知有骨代谢异常的 妇女使用“诺雷得”应注意:如发生超量使用的情况,应对症处理。哺乳期间的妇女禁用此药。
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