恩替卡韦用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗效果显著。在生产技术方面,国产雷易得恩替卡韦和润众恩替卡韦均采用国际专利原料。不同的是,润众采用等量递加技术,雷易得采用环糊精包合技术。国产恩替卡韦雷易得和润众恩替卡韦分散片在主要成分及剂型上是一样的,仅仅是生产技术与厂家不同,系列生物等效性对比试验证明,雷易得和润众可以互换。
雷易得与润众比较
雷易得与润众相比:雷易得采用环糊精包合技术的药品含量更均匀、溶出度更好、并提高了生物利用度。
环糊精是由环糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而产生的一类环状低聚糖。
环糊精的结构 羧基—OH构成环糊精的亲水表面
碳链骨架构成了环糊精的疏水内空腔
环糊精空腔的性质——包含作用
-与客体分子形成包结复合物(简称包合物)是环糊精最重要的性质之一
-包合,即主体与客体通过分子间的相互作用和相互识别,使得客体分子部分或全部嵌入主体内部的现象
环糊精在药物制剂中的应用
– 促进药物吸收,提高生物利用度
– 提高药物稳定性
– 掩盖药物的不良味道,降低药物的刺激性和毒副作用
– 将液态药物粉末化
– 防止药物相互之间发生作用