| 近日，抗癌药ALIMTA（pemetrexed）被FDA批准与顺铂（另一种化疗药物）联合用于首次（初始）治疗晚期非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC），这是一种已扩散的特定类型的NSCLC。 ALIMTA（pemetrexed）被FDA批准作为单一药物（单独使用）用于晚期非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的维持治疗，此前您接受了4个周期的化疗，其中包含铂用于首次治疗且您的癌症尚未进展。 批准日期：2018年8月4日 公司：Eli Lillyand ALIMTA（培美曲塞 pemetrexed）注射，用于静脉注射 美国最初批准：2004年 最近的重大变化 适应症和用法：06/2018 剂量和用法：06/2018 作用机制 ALIMTA是一种叶酸类似物代谢抑制剂，可破坏对细胞至关重要的叶酸依赖性代谢过程复制。体外研究表明，培美曲塞可抑制胸苷酸合成酶（TS），二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶（GARFT），它是从头参与的叶酸依赖性酶胸苷和嘌呤核苷酸的生物合成。 培美曲塞通过膜载体如细胞进入细胞减少叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统。一旦进入细胞，培美曲塞就会转化通过酶聚谷氨酸合成酶形成聚谷氨酸。 聚谷氨酸形式保留在细胞和细胞中是TS和GARFT的抑制剂。 适应症和用法 ALIMTA 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，表明： •与顺铂联合用于初期治疗局部晚期或转移性，非鳞状，非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。 •与卡铂和pembrolizumab联合用于初步治疗转移性非鳞状NSCLC患者。该指征基于肿瘤应答率和无进展生存期在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中的临床益处的验证和描述。 •作为单一药物用于维持治疗局部晚期或转移的患者，非鳞状NSCLC剂量表明在四个铂类一线化疗周期后未发生进展。 •作为治疗复发，转移性非鳞状，NSCLC患者的单一药物，在事先化疗后。 使用限制：ALIMTA不适用于治疗鳞状细胞，非小细胞肺癌的患者。 •初步治疗，与顺铂联合治疗，患有恶性胸膜间皮瘤的患者，其疾病无法切除或者不适合进行治愈性手术。 剂量和给药 •推荐剂量的ALIMTA，以单剂或顺铂或卡铂和pembrolizumab给药，肌酐清除率为45mL/分钟或更高的住院患者，每21天第1天10分钟内静脉输注500mg/m2-天周期。 •在第一剂ALIMTA开始前7天开始口服400mcg至1000mcg，每日一次，并在最后一剂ALIMTA后21天继续使用。 •肌肉注射维生素B12,1mg，第一剂ALIMTA前1周，每3个周期。 •给予地塞米松4 mg口服，每日两次，ALIMTA给药前一天，一天和一天。 剂量形式和强度 对于注射：在单剂量小瓶中100mg或500mg冻干粉末。 禁忌症 培美曲塞严重超敏反应史。 警告和注意事项 •骨髓抑制：可引起严重的骨髓抑制导致血细胞减少，并增加感染风险。当绝对中性粒细胞计数低于1500个细胞/mm3且血小板低于100,000个细胞/mm3时，不要给予ALIMTA。开始补充口服叶酸和肌内维生素B12，以减轻ALIMTA的血液和胃肠道毒性的严重程度。 •肾功能衰竭：可导致严重的，有时甚至是致命的肾功能衰竭。肌酐清除率小于45mL/min时不要给药。 •大疱性和剥脱性皮肤毒性：永久性地停止严重和危及生命的大疱，水疱或去角质的皮肤毒性。 •间质性肺炎：保留急性发作的新的或进展不明原因的肺部症状。如果确认肺炎，则永久停用。 •放射回忆：可能发生在多年前接受过放射治疗的患者;永久停止放射线召回迹象。 •胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知患者胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。 不良反应 •作为单一药物给药时，ALIMTA最常见的不良反应（发生率≥20％）是疲劳，恶心和厌食。 •当给予顺铂时，ALIMTA最常见的不良反应（发生率≥20％）有呕吐，中性粒细胞减少，贫血，口腔炎/咽炎，血小板减少和便秘。 •与卡铂和佩来珠单抗联合使用时，ALIMTA最常见的不良反应（发生率≥30％）是疲劳，恶心，便秘，皮疹，呕吐，呼吸困难，腹泻，头痛和食欲下降。 药物相互作用 布洛芬增加轻度过敏性肾功能损害患者的ALIMTA毒性风险。对于肌酐清除率在45mL/min和79mL/min之间的患者，修改布洛芬剂量。 用于特定人群 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装提供/存储和处理 提供 ALIMTA，注射用培美曲塞，是一种白色至浅黄色或绿黄色冻干粉末，单剂量提供 用于重建静脉输注的小瓶。 NDC 0002-7640-01（VL7640）：包含一（1）个单剂量小瓶100mg培美曲塞的纸箱。 NDC 0002-7623-01（VL7623）：包含一（1）500mg培美曲塞的单剂量小瓶的纸箱。 存储和处理 储存在25°C（77°F）; 允许偏移15-30°C（59-86°F）[见USP受控室温]。 ALIMTA是一种细胞毒性药物。 遵循适用的特殊处理和处理程序[见参考文献]。 完整资料附件：http://pi.lilly.com/us/alimta-pi.pdf |