安斯泰来(Astellas)宣布,在日本推出Gonax(Degarelex 醋酸酯),该药是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体阻断剂,通过皮下注射,用于前列腺癌治疗。 Gonax能够抑制GnRH(由下丘脑产生)与特异性受体的结合,从而抑制睾酮的产生,最终控制前列腺癌的生长。 Gonax在日本上市许可申请的获批,是基于一项在日本开展的I期和II期、以及日本以外开展的III期临床试验的数据。 研究数据表明,从给药的第三天起,Gonax能够保持血液中睾酮水平低于阉割水平,并在整个治疗期间清除睾丸激素流(testosterone flow) 此外,研究中Gonax也表现出了令人满意的安全性。 ゴナックス皮下注用80mg／ゴナックス皮下注用120mg 商標名 Gonax for Subcutaneous Injection 一般名 デガレリクス酢酸塩（Degarelix Acetate） 化学名 N -Acetyl-3-（naphthalen-2-yl）-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-（pyridin-3-yl）-D-alanyl-L-seryl-4-（｛［（4S）-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl］carbonyl｝amino）-L-phenylalanyl-4-ureido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N 6-（1-methylethyl）-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide acetate 構造式 分子式 C82H103ClN18O16・xC2H4O2 分子量 1632.3（遊離塩基） 性状 degarelix的乙酸是一种白色粉末。虽然稍溶于水，5％甘露糖醇的水溶液中的范围为0.1〜一定量的，以形成凝胶的浊度后数小时或数天，这取决于浓度和温度所导致。 疗效或有效性 前列腺癌 用法与用量 通常情况下，在成人degarelix的，第一是皮下注射在腹部两地在同一个地方的120毫克每240毫克。超过4周后首次剂量，维持剂量80毫克degarelix的，腹部皮下给药在同一个地方，第2次以后，我们每隔4周重复给药。 第一剂 日本药典在一个地方，这种药物120毫克每小瓶注射注射3.0mL水，3.0mL皮下注射后立即解散。 （通过溶解在3.0mL。要40mg/mL的） 第二个和后续 这种药物在日本药典，4.0mL注射80mg的皮下给药配制后立即注入4.2mL的水的样品瓶。 （溶解于4.2mL，要全部存活） 包装 皮下注用80mg［維持用量（4週ごと）包装］：1バイアル 皮下注用120mg［初回用量包装］：2バイアル 製造販売 アステラス製薬株式会社 完整处方说明：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499412D1024_1_01/