百时美施贵宝公司今天宣布SPRYCEL™ (DASATINIB达沙替尼) 已经通过美国食品药品监督管理局（FDA）的优先审批。 SPRYCEL™ (DASATINIB, 达沙替尼)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗（包括使用Gleevec®* 格列卫）治疗失败或不耐受的各阶段成人慢性髓性白血病(CML) 患者，包括慢性期、加速期以及髓细胞或者淋巴细胞急变期。同时， FDA还一致批准SPRYCEL™用于治疗对既往治疗产生耐药或不耐受的成人费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。SPRYCEL™的疗效基于其血液学和细胞遗传学缓解。百时美施贵宝公司预计该药将短期内在全美范围上市。 SPRYCEL™是首个获得FDA批准的能够与ABL激酶多个构象结合的口服酪氨酸激酶抑制剂，这种结合在模型研究中已得到证实。SPRYCEL在纳摩尔浓度下即可抑制BCR-ABL、SRC 家族 (SRC、LCK,、YES,、FYN)、c-KIT,、EPHA2和 PDGFRß.等酪氨酸激酶，通过对这些激酶的靶向作用，抑制CML或者Ph+ALL患者骨髓中白血病细胞的过量增殖，从而使正常红细胞、白细胞和血小板的生成得以恢复。波兰俄勒冈卫生科学大学肿瘤研究所从事白血病研究的JELD-WEN教授以及霍华休斯医学中心的研究者Brian J. Druker 医学博士指出：“SPRYCEL为已经对既往治疗耐药或不耐受的CML 或Ph+ALL患者提供了新的治疗选择。” 格列卫（伊马替尼）已知的耐药机制包括BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白序列的突变、多药耐药基因的过表达和包括SRC家族激酶替代性信号通路的激活。对许多CML患者来说，随着格列卫治疗时间的增加和疾病的加重，其耐药的风险亦会增加。晚期Ph+ALL患者（包括那些已处于急变期的CML患者）通常比CML患者更易产生耐药性（平均时间分别为2个月和10个月）。 百时美施贵宝的首席执行官彼得•多兰指出：“百时美施贵宝公司长期以来一直本着为全世界的患者提供创新性肿瘤药物的优良传统，而SPRYCEL™ 的研制成功正是基于这个信念。SPRYCEL™由百时美施贵宝公司自主研发，是公司生机勃勃的抗癌药物产品线中又一重要成果，将继续公司对于对抗这种可怕疾病所作出的承诺。为患者寻求更多的创新性药物正是百时美施贵宝公司履行公司使命的重要途径”。